中文摘要 |
唑類(azole)藥物具有廣效及優異的抑制黴菌(在農業上慣稱為真菌)效果,是治療人類、動物及植物黴菌感染症不可或缺的藥品。在農業上,真菌之危害估計佔植物傳染性病害的75%左右,而對治真菌病原的殺真菌劑中,demethylation inhibitors(DMIs)是最重要的類別,約佔全球殺真菌劑使用量的三分之一。DMIs是單點作用機制的藥劑,透過抑制真菌sterol C14-demethylase(即erg11或稱cyp51基因所轉譯的蛋白酶)的功能以阻斷細胞膜麥角固醇(ergosterol)的生成,進而達到殺菌的效果。DMIs中,咪唑(imidazole)及三唑(triazole)類是最主要的藥物種類。於人類醫學,麴菌症(aspergillosis)是最常見的絲狀黴菌感染症,以煙麴黴(Aspergillus fumigatus)為最重要致病菌種。唑類是治療麴菌症的首選藥物,作用機轉與DMIs相同,常用於治療侵襲性麴菌症(voriconazole和isavuconazole)和慢性麴菌症(itraconazole)及高危險群的預防性使用(posaconazole)。在2000年以前鮮少有唑類抗藥煙麴黴(azole-resistant A. fumigatus, ARAF)的報告,但近20年來全球ARAF盛行率已明顯上升。 |