linezolid 是一種針對革蘭氏陽性細菌的抗微生物制劑,可以有效抑制棘手的抗藥性細菌如methicillin 抗藥性金黃色葡萄球菌(MRSA),萬古黴素抗藥性腸球菌(VRE) 以及某些鏈球菌。此藥藉由與細菌23s rRNA 的domain V 結合而抑制細菌蛋白質合成。因為linezolid 是一種全合成產物,自然界中沒有天然的抗藥性基因的存在。第一個linezolid 抗藥細菌的報告指出,細菌在藥物作用的關鍵部份發生了基因點突變,最常見的突變是G2576T。不過,在臨床菌株或環境菌株也觀察到其他的突變,顯示抗藥性的產生是細菌自體新興(de novo) 的突變導致,而不是經由基因交換獲得外來的抗藥性基因。 |