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由古至今藥物的研究與開發乃持續進行著，藥物開發源起可從古埃及人以鴉片止痛、中國神農氏以草藥治病窺之。19世紀前，天然物質為醫藥研發的主要來源，然自從工業革命後，科技逐漸的受到人們重視，在官方的獎勵之下，對藥物研發不再拘泥於從傳統的植物、動物或礦物中取得對疾病療效的經驗累積，而以科學的方式，加上精密的儀器，分析藥物的有效成份；另外還發現以發酵法製造抗生素為主的藥物，並以有機合成的方式開發藥物，多方管道取得有效化合物，降低藥物研發成本，遂成藥品發展之主流。