Repaglinide併用clopidogrel可能引發低血糖之風險探討

第二型糖尿病病人的血糖控制通常可能需接受兩種以上的降血糖藥品，且可能合併其他如降血壓藥、降血脂藥、抗血小板凝集等藥品治療其共病症，以降低死亡率及心血管併發症風險。然而上述藥品在體內可能仰賴肝臟所含細胞色素 P450 （Cytochrome P450,CYP） 家族的酵素代謝才能發揮藥效，因此，此類病人的用藥具有較高風險與同樣由CYP 媒介酵素代謝的藥品產生交互作用。Repaglinide 與clopidogrel 在臨床治療上即是很常見被合併使用的兩種藥品，而在2014 年Tornio A 等人發表一篇針對健康受試者的研究1，結果顯示clopidogrel不論起始劑量為300 毫克或維持劑量75 毫克， 若同時合併repaglinide 服用時，會使得repaglinide 的全身性暴露量增加而發生低血糖之情形。主要是因為clopidogrel 的代謝物clopidogrel acyl-β-D-glucuronide 會抑制CYP2C8， 使得同樣經由CYP2C8 代謝repaglinide 的半衰期延長，而增加repaglinide 血中濃度──時間曲線下面積（Area under the curve,AUC）。